Сермион (для инъекций), 4 мг, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, в комплекте с растворителем, 4 шт.

1 флакон с лиофилизатом содержит:

действующее вещество: ницерголин – 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40 мг, винная кислота 1,04 мг.
1 ампула с растворителем содержит:

натрия хлорид 34 мг, бензалкония хлорид 0,2 мг, вода для инъекций q.s. до 4 мл.

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Альфа-адреноблокатор.

Код АТХ: С04АЕ02

Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - > 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Внутримышечно: 2 – 4 мг (2 – 4 мл) два раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия 4 – 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5 % - 10 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на  фертильность.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

• нарушения в месте введения

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к

сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5HT2B рецепторам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе типа I, укупоренном резиновой пробкой и запечатанном алюминиевым колпачком с вкладышем в виде пластикового диска; Растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле типа I.

По 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную картонную пачку, состоящую из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него. 4 индивидуальные картонные пачки помещают в общую картонную пачку с контролем первого вскрытия или без него.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизат - 4 года; растворитель – 5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту.

Лиофилизат:

Производитель готовой лекарственной формы/ Фасовщик (первичная упаковка):

Вайет

Фарма С.А., Испания

Аутовиа дел Норте А1, км 23, десвио Альгете, км 1, Сан Себастьян де лос Рейес, 28700

Мадрид, Испания;

Wyeth Farma S.A., Spain

Autovia del Norte A1, Km 23, desvio Algete, Km 1, San Sebastian de los Reyes, 28700 Madrid, Spain

Упаковщик (вторичная/ третичная упаковка)/ Выпускающий контроль качества:

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия

Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия

Pfizer MFG. Belgium N.V., Belgium

Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium

Растворитель:

Производитель:

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия

Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия

Pfizer MFG. Belgium N.V., Belgium

Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium

Произведено по заказу ООО "Виатрис"