Фармакодинамика Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием бактериальной ДНК-гиразы, что приводит к дестабилизации ДНК бактерий и гибели бактериальных клеток. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов бактерий к офлоксацину может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому очень важно наличие информации о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если структура местной резистентности такова, что целесообразность применения конкретного препарата вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к микробиологам. Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы -Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывает устойчивость), Serratia marcescens; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens; другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroids; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides spp., Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp.; не действует на Treponema pallidum. Механизм бактериальной устойчивости к офлоксацину связан с одной или несколькими мутациями ферментов-мишеней, которые в основном устойчивы к другим фторхинолонам.
Фармакокинетика Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (около 95%). Биодоступность - 96%. Около 25% от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmax) = 2,6 мкг/мл достигается через 1 ч после приема внутрь 200 мг препарата. Кажущийся объем распределения - 100 л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в плазме крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, ткани предстательной железы, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций, в высоких концентрациях проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 14-60% проникает в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформации в печени подвергается около 5% введенной дозы. Основные метаболиты офлоксацина: N-оксид и N-диметилофлоксацин. Период полувыведения (F/4) равен 5,7-7 ч и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, плазменные концентрации повышаются незначительно. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90% введенной дозы), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - 20%. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. В незначительных количествах выводится через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина. При печеночной недостаточности выведение может замедляться
Внутрь. Дозу офлоксацина следует подбирать в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также общего состояния пациента и функции печени и почек. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. По 200-800 мг в сутки в 2 приема через равные интервалы времени. Дозу до 400 мг в сутки можно принимать в один прием, лучше в первой половине дня. Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.
КККонцентрация креатинина в плазме (мг/дл),/td>Доза и кратность введения20-50 мл/мин1,5-5,0100-200 мг каждые 24 чМенее 20 мл/мин или гемодиализ и перитонеальный диализНе менее 5,0100 мг каждые 24 ч или 200 мг каждые 48 ч
После гемодиализа или перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз. Клиренс креатинина можно вычислить по формулам, приведенным ниже. Для мужчин: [масса тела (кг) х (140 - возраст (полных лет))] / [72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)] Для женщин: 0,85 х КК мужчин У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени экскреция офлоксацина может быть снижена. В таких случаях суточная доза офлоксацина не должна превышать 400 мг. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Продолжительность лечения определяется чувствительностью возбудителя, тяжестью инфекционного заболевания и ответом на терапию. Лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после полной нормализации температуры тела или после подтверждения эрадикации бактериального агента. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней, за исключением лечения гонореи, и не должно превышать 2 месяца.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Экспресс | Ленина пр, 81/8, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 191 ₽ |
Алоэ | Комсомольская ул, 37, Каменоломни рп, Октябрьский р-н, Ростовская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 193 ₽ |
Социальная Аптека №214 | Артема ул, 176, Глубокий рп, Каменский р-н, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 200 ₽ |
Социальная Аптека №216 | Котлостроительная ул, 21/1, Таганрог, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 204 ₽ |
Социальная Аптека №41 | Беляева ул, 28/60, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 204 ₽ |
Социальная Аптека №47 | Кирова ул, 30/14, Батайск, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 204 ₽ |
Магнит аптека | Текучева ул, 224, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 205 ₽ |
Социальная Аптека №107 | Ленина пр, 21А, Аксай, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 205 ₽ |
Юг Фарма | Добровольского ул, 18/22, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 205 ₽ |
Социальная Аптека №114 | Немировича-Данченко ул, 78/3, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 206 ₽ |
Социальная Аптека №16 | Коммунистический пр, 25, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 207 ₽ |
Социальная Аптека №190 | Молодогвардейцев ул, 20, Новошахтинск, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 207 ₽ |
Социальная Аптека №204 | Ворошилова ул, 63, Егорлыкская ст-ца, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 207 ₽ |
Социальная Аптека №22 | Королева пр, 29В, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 207 ₽ |
Социальная Аптека №64 | Извилистая ул, 11, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 207 ₽ |
Социальная Аптека №92 | Ленина пр, 81/8, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 207 ₽ |
Социальная Аптека №141 | Ворошиловский пр, 77, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 209 ₽ |
Аптека Партнёр АптекиПлюс | Мостовая ул, 4Б, Кривянская ст-ца, Октябрьский р-н, Ростовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 213 ₽ |
Вита Центральная | Ворошиловский пр, 89, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 00:00-23:59 Пн,Вт,Ср,Пт,Сб,Вс, 00:01-23:59 Чт | 217 ₽ |
Социальная Аптека №6 | Фрунзе ул, 62, Таганрог, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 217 ₽ |