Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" одной и номера "612" на другой стороне, без или почти без запаха.
1 таб. | |
эзетимиб | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30.3 мг, маннитол - 30.3 мг, кроскармеллоза натрия - 19 мг, гипромеллоза низкозамещенная - 10 мг, повидон К25 - 5 мг, натрия лаурилсульфат - 4.4 мг, магния стеарат - 1 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Гиполипидемическое средство - ингибитор абсорбции холестерина
Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.
При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).
За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.
Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.
В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.
Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.
Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.
Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.
Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой - около 11%.
Первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией); гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза); гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов.
Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.
При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности эзетимиба при беременности не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется. В случае наступления беременности прием эзетимиба следует прекратить.
Неизвестно, выделяется ли эзетимиб с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при введении эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода. Установлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком у лактирующих крыс.
Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эзетимибу.
При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея.
При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3×ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10×ВГН.
При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко - миопатия, рабдомиолиз.
Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность; снижение скорости всасывания не является клинически значимым.
При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.
Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое).
Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется.
У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.
С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин; при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Социальная Аптека №116 | 7-й Новый пер, 98, Таганрог, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 589 ₽ |
Вита Экспресс | Ленина пр, 81/8, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 601 ₽ |
Авиценна POLZAru | Социалистическая ул, 13А, Цимлянск, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Аптека 36,6 POLZAru | Зыгина пер, 40, Большая Мартыновка сл, Мартыновский р-н, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Бирюза POLZAru | Ленина ул, 4, Чистоозерный п, Каменский р-н, Ростовская обл | 10:00-18:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Будьте Здоровы POLZAru | Кирова ул, 41Б, Обливская ст-ца, Обливский р-н, Ростовская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб | 608 ₽ |
Веста POLZAru | Ленина ул, 12, Заветное с, Заветинский р-н, Ростовская обл (на территории больницы) | 08:30-17:00 Пн-Пт | 608 ₽ |
Виктория Плюс POLZAru | Ленина ул, 112, Семикаракорск, Семикаракорский р-н, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Волгодон-Мед POLZAru | Энтузиастов ул, 43А, Волгодонск, Ростовская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-16:00 Сб, 08:00-14:00 Вс | 608 ₽ |
Вымпел POLZAru | Цветкова ул, 12, Донецк, Ростовская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Галедон Оплата только наличными POLZAru | Скибы ул, 153А, Зимовники п, Зимовниковский р-н, Ростовская обл | 08:00-16:00 Пн-Пт, 08:00-17:00 Сб-Вс | 608 ₽ |
Глинская Л.Н. Оплата только наличными POLZAru | Магистральная ул, 42Л, Зимовники п, Зимовниковский р-н, Ростовская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Дар POLZAru | Комарова ул, 47В, Константиновск, Константиновский р-н, Ростовская обл | 07:30-20:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Дар-2 POLZAru | Шахтинская ул, 1В, Константиновск, Константиновский р-н, Ростовская обл | 08:00-18:30 Пн-Пт, 08:00-14:00 Сб-Вс | 608 ₽ |
Дар-3 POLZAru | Центральная ул, 15, Николаевская ст-ца, Константиновский р-н, Ростовская обл | 08:30-16:00 Пн-Пт, 08:30-14:00 Сб-Вс | 608 ₽ |
Дар-4 POLZAru | 38 д, КГУ-1 п, Константиновский р-н, Константиновск, Ростовская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт | 608 ₽ |
Девятовская Ю.В. POLZAru | Советская ул, 10А, Большая Орловка сл, Мартыновский р-н, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Для всей семьи POLZAru | 16-й кв-л, ЦОФ пос, 2, Донецк, Ростовская обл | 08:00-18:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Здоровье POLZAru | Маршала Кошевого ул, 38Б, Волгодонск, Ростовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 608 ₽ |
Здравсити POLZAru | Ленинградская ул, 28, Волгодонск, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 608 ₽ |