Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
валацикловира гидрохлорид | 556.2 мг, |
что соответствует содержанию валацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (МС-102).
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)]
Противовирусное
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует
Условия отпускапо рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Социальная Аптека №135 | Заводская ул, 8А, Белая Калитва, Ростовская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 367 ₽ |
Юг Фарма | 40-Летия Победы пр, 91, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 425 ₽ |
Социальная Аптека №48 | Энгельса ул, 62, Белая Калитва, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 459 ₽ |
ЮГ Фарма | Садовая ул, 31, Аксай, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 459 ₽ |
Социальная Аптека №143 | Мира пр, 142, Донецк, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 467 ₽ |
Социальная Аптека №31 | Гоголевский пер, 31, Таганрог, Ростовская обл | 07:00-21:00 Пн-Вс | 467 ₽ |
Социальная Аптека №100 | Коммунистический пр, 27, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 478 ₽ |
Социальная Аптека №185 | Свободы ул, 22-1, Таганрог, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 478 ₽ |
Социальная Аптека №62 | Карла Маркса пр, 69, Каменск-Шахтинский, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 478 ₽ |
Социальная Аптека №42 | Советская ул, 143, Шахты, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 479 ₽ |
Социальная Аптека №73 | Свободы ул, 21, Сальск, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 479 ₽ |
Социальная Аптека №67 | Калинина ул, 167Б, Вешенская ст-ца, Шолоховский р-н, Ростовская обл | 09:00-18:00 Пн-Вс | 481 ₽ |
Социальная Аптека №137 | Калинина ул, 8 к 41, Белая Калитва, Ростовская обл | 07:30-21:00 Пн-Вс | 498 ₽ |
Апрель | 3-й мкр, 1В, Донецк, Ростовская обл | 08:30-21:00 Пн-Вс | 505 ₽ |
Социальная Аптека №208 | Специалистов ул, 64, Зерноград, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 508 ₽ |
Социальная Аптека №214 | Артема ул, 176, Глубокий рп, Каменский р-н, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 515 ₽ |
Социальная Аптека №76 | Мира ул, 24, Азов, Ростовская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 519 ₽ |
Социальная Аптека №39 | Депутатская ул, 24/2, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 520 ₽ |
Социальная Аптека №21 | Таганрогская ул, 145, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 521 ₽ |
Социальная Аптека №64 | Извилистая ул, 11, Ростов-на-Дону, Ростовская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 521 ₽ |